Charakterystyka Produktu Leczniczego: Nicergolin 10 mg tabletki

Łagodne oraz umiarkowane otępienie.

Nicergolin jest wskazany do stosowania u osób dorosłych.

Dawkowanie

Dorośli: Zalecana dawka początkowa wynosi od 30 mg nicergoliny do 60 mg nicergoliny na dobę, czyli od 3 do 6 tabletek na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Leczenie kontynuuje się stosując dawki początkowe lub zmniejszając dawkę w zależności od stanu pacjenta.

Dawkowanie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek U pacjentów z niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy > 2 mg%) należy zmniejszyć dawkę leku.

Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku Nie ma konieczności modyfikowania sposobu podawania i dawkowania.

Sposób podawania

Produkt stosować doustnie. Należy przyjmować przed posiłkiem, a w razie dolegliwości żołądkowojelitowych w czasie posiłku. Tabletkę połknąć w całości popijając wodą.

• nadwrażliwość na nicergolinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1,

• ostre krwotoki,

• zapaść,

• ostra faza zawału i świeży zawał mięśnia sercowego,

• ciężka bradykardia (zwolnienie czynności serca poniżej 50 uderzeń na minutę),

• niedociśnienie tętnicze lub skłonność do gwałtownego obniżenia ciśnienia tętniczego podczas zmiany pozycji ciała z leżącej na stojącą (niedociśnienie ortostatyczne),

• jednoczesne stosowanie leków alfa- lub beta-adrenolitycznych,

• stosowanie u kobiet w ciąży i podczas porodu oraz w okresie karmienia piersią,

• stosowanie u pacjentów, u których stwierdzono występujące obecnie lub w przeszłości reakcje w postaci zwłóknienia (bliznowacenia) mięśnia sercowego, płuc, otrzewnej lub zaotrzewnowe.

Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca (np. bradykardia niewielkiego stopnia). Dawkę produktu dla pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy

2 mg%) należy zmniejszyć. Ostrożnie stosować jednocześnie z lekami przeciwzakrzepowymi i lekami obniżającymi ciśnienie krwi. Obniżenie ciśnienia tętniczego jest wskazaniem do odstawienia produktu. Należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zwiększonym stężeniem kwasu moczowego, skazą moczanową w wywiadzie, u pacjentów leczonych lekami mogącymi wpływać na metabolizm i wydalanie kwasu moczowego. Nicergolina może indukować proces włóknienia, który pojawia się głównie w okolicy płuc, otrzewnej ale także zaotrzewnowo i w okolicy serca. Aby zagwarantować wykrycie zwłóknienia na wczesnym, odwracalnym etapie, zaleca się obserwowanie i badanie pacjentów pod tym kątem. W przypadku rozpoznania lub podejrzenia występowania zmian zwłóknieniowych, należy odstawić leki zawierające nicergolinę. W związku ze stosowaniem alkaloidów sporyszu i ich pochodnych zgłaszano występowanie objawów zatrucia alkaloidami sporyszu (nudności, wymioty, biegunki, bóle brzucha i zwężenie naczyń obwodowych, splątanie). Lekarze przepisujący produkty lecznicze z tej grupy, powinni być świadomi objawów przedmiotowych i podmiotowych wynikających z przedawkowania ergotaminy i jej pochodnych.

Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych

Laktoza Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

• Nicergolina nasila działanie leków przeciwnadciśnieniowych. Nicergoliny nie należy podawać jednocześnie z innymi lekami alfa- i beta-adrenolitycznymi, ponieważ może wystąpić bradykardia, nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego;
• Ponieważ nicergolina jest metabolizowana przez cytochrom P450 2D6, nie można wykluczyć interakcji z lekami ulegającymi temu samemu procesowi;
• Nicergolina może zmieniać metabolizm i eliminację kwasu moczowego, dlatego należy zachować ostrożność stosując jednocześnie z lekami wpływającymi na metabolizm kwasu moczowego;
• Nicergolina zwiększa działanie leków przeciwagregacyjnych, przeciwzakrzepowych i kwasu acetylosalicylowego na hemostazę, zatem okres krwawienia może być wydłużony;
• Alkohol może nasilać działania niepożądane produktu dotyczące układu nerwowego.

Ciąża

Chociaż nie dowiedziono, aby nicergolina stosowana w dawkach terapeutycznych miała działanie teratogenne, nie należy stosować jej w ciąży.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy nicergolina przenika do mleka kobiet karmiących piersią, dlatego nie należy stosować produktu w okresie karmienia piersią.

Produkt leczniczy Nicergolin może powodować uczucie senności, znużenia, zawroty głowy i zmniejszać szybkość reagowania. Należy unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn do czasu upewnienia się, że produkt nie wywołuje wyżej wymienionych działań niepożądanych.

Częstość występowania ustalono jako: często (≥ 1/100, < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000, < 1/100), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Klasyfikacja układów i narządów wg MedDRA

Częstość Działania niepożądane

Zaburzenia psychiczne Niezbyt często pobudzenie, stan splątania, bezsenność Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często senność, zawroty głowy, bóle głowy

Częstość nieznana uczucie gorąca

Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często niedociśnienie tętnicze, zaczerwienienie skóry twarzy Zaburzenia żołądka i jelit Często dyskomfort w obrębie jamy brzusznej

Niezbyt często zaparcia, biegunka, nudności

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często świąd Częstość nieznana wysypka

Badania diagnostyczne Niezbyt często zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi Przy długotrwałym stosowaniu nicergoliny mogą wystąpić reakcje w postaci zwłóknienia (bliznowacenia) mięśnia sercowego, płuc, otrzewnowe i pozaotrzewnowe.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.:+48 22 49-21-301 Fax: +48 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Objawy po przedawkowaniu: nieznaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, które zwykle nie wymaga leczenia. Zatrucie nicergoliną podobnie jak innymi alkaloidami sporyszu objawia się zaburzeniami krążenia obwodowego pod postacią obniżenia ciśnienia tętniczego, oziębienia skóry.

Leczenie Nie ma specyficznej odtrutki. Należy stosować leczenie objawowe. Leczenie polega na ułożeniu pacjenta w pozycji leżącej, może być konieczne zastosowanie leków podwyższających ciśnienie oraz stała kontrola ciśnienia tętniczego. W ostrym zatruciu stosuje się płukanie żołądka i podanie węgla aktywnego.

Grupa farmakoterapeutyczna: leki rozszerzające naczynia obwodowe – alkaloidy sporyszu, kod ATC: C 04 AE 02

Mechanizm działania Nicergolina jest półsyntetyczną pochodną ergotaminy. Mechanizm działania jest złożony. Nicergolina wykazuje działanie na naczynia i metabolizm mózgu oraz działanie antyagregacyjne.

Działanie na naczynia Nicergolina wykazuje antagonistyczne działanie w stosunku do receptorów alfa 1 - adrenergicznych, powodując rozszerzenie naczyń krwionośnych i zwiększenie przepływu krwi w tętnicach, zmniejsza opór naczyniowy, wywiera także słabe działanie dopaminergiczne i serotoninergiczne. Wzmaga aktywność neuroprzekaźników w układzie cholinergicznym i katecholaminergicznym.

Działanie na metabolizm mózgu Nicergolina pobudza procesy metaboliczne w tkance mózgowej, w wyniku czego zwiększa się wykorzystanie tlenu i glukozy. Dzięki tym właściwościom poprawia zaburzoną na skutek niedotlenienia czynność mózgu. Wykazuje właściwości neurotroficzne i antyoksydacyjne.

Działanie antyagregacyjne Nicergolina hamuje agregację płytek krwi wyzwalaną kolagenem, kwasem arachidonowym i PAF-em. Działanie nicergoliny prawdopodobnie jest uwarunkowane także hamowaniem aktywności fosfolipazy A2. Należy jednak podkreślić, że nicergolina, jak wykazały badania, nie powoduje zmniejszenia stężenia cAMP w płytkach krwi.

Wchłanianie Nicergolina po podaniu doustnym jest wchłaniana w 90% - 100%. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po czasie od 60 do 90 minut, a okres półtrwania wynosi 2,5 godziny.

Metabolizm W 90% nicergolina jest metabolizowana w procesie hydrolizy, metylacji i wiązania z kwasem glukuronowym. W około 80% nicergolina wiąże się z białkami, głównie z albuminami. Nicergolina i jej metabolity w 70 do 80% są eliminowane przez nerki.

LD50 dla nicergoliny oznaczona metodą Millera i Taintera wynosi: 197,6 mg/kg mc. dla szczurów. Ograniczone dane wskazują, że nicergolina nie powoduje zwiększenia teratogenności powyżej obserwowanej w normalnej populacji, jednak ze względu na swoje działanie na układ krążenia nie powinna być stosowana w czasie ciąży. Nicergolina w przeprowadzonych badaniach na zwierzętach nie wykazała działania mutagennego.

Laktoza jednowodna Skrobia ziemniaczana Magnezu stearynian Talk

Nie dotyczy

3 lata

Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.

Fiolka z oranżowego szkła zamykana zatyczką amortyzującą z pierścieniem gwarancyjnym, w tekturowym pudełku, zawierająca 30 tabletek.

Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.