Charakterystyka Produktu Leczniczego: Aethoxysklerol 1% F 10 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

W zależności od rozmiaru żylaków lub ciężkości guzków krwawnicowych, które mają być leczone, wymagane są różne stężenia produktu leczniczego Aethoxysklerol. Produkt leczniczy Aethoxysklerol 1% wskazany jest w skleroterapii żylaków kończyn dolnych.

Dawkowanie pojedyncze i dobowe

Na ogół nie należy przekraczać dawki 2 mg lauromakrogolu 400 na kilogram masy ciała na dobę.

W przypadku pacjenta ważącego 70 kg możliwe jest wstrzyknięcie całkowitej ilości lauromakrogolu 400, nie większej niż 140 mg, co odpowiada 14 ml Aethoxysklerolu 1% Zwykle podawane dawki są zazwyczaj znacznie mniejsze niż wyznaczone ilości maksymalne. Rozłegłą żylakowatość należy leczyć zawsze w kilku sesjach.

Ampułka przeznaczona jest do jednokrotnego użytku. Nie należy używać nieużytego roztworu.

Przy pierwszym leczeniu pacjentów z predyspozycją do reakcji uczuleniowych nie należy podawać więcej niż jednego wstrzyknięcia. W zależności od odpowiedzi, w następnych sesjach można podać kilka wstrzyknięć, pod warunkiem nie przekraczania dawki maksymalnej.

Skleroterapia żył centralnych pajączków naczyniowych W zależności od wielkości powierzchni przeznaczonej do leczenia, donaczyniowo wstrzykuje się 0,1

do 0,2 ml produktu leczniczego Aethoxysklerol 1%. Skleroterapia żylaków siateczkowych W zależności od wielkości żylaka przeznaczonego do leczenia, donaczyniowo wstrzykuje się 0,1 do

0,3 ml produktu leczniczego Aethoxysklerol 1%.

Skleroterapia niewielkich żylaków

Chemische Fabrik Kreussler 8 Co. GmbH Aethoxysklerol* 1% (ampułki)

W zależności od wielkości żylaka przeznaczonego do leczenia, donaczyniowo wstrzykuje się 0,1 do 0,3 ml produktu leczniczego Aethoxysklerol 1%.

Sposób podawania

Wstrzyknięcia należy wykonywać jedynie w nogę umieszczoną w pozycji poziomej lub uniesioną ok. 30-45? ponad poziom. Wszystkie wstrzyknięcia muszą być wykonywane dożylnie, w tym wstrzyknięcia w pajączki naczyniowe.

Do wstrzyknięć stosuje się bardzo cienkie igły (np. igły insulinowe) i strzykawki z płynnym ruchem tłoka. Nakłucie wykonuje się stycznie, a wstrzyknięcie podaje powoli, utrzymując igłę w położeniu wewnątrzżylnym.

W zależności od wielkości żylaków może być konieczne wykonanie kilku sesji leczenia w odstępach jedno lub dwutygodniowych.

Uwaga: Powstające w niektórych przypadkach zakrzepy usuwa się poprzez ich przekłucie i wypchnięcie.

Ucisk po wstrzyknięciu produktu leczniczego Aethoxysklerol 1%

Po opatrzeniu miejsca nakłucia należy założyć opatrunek uciskowy lub pończochę elastyczną. Po założeniu opatrunku pacjent powinien chodzić przez 30 minut, najlepiej w pobliżu przychodni.

Ucisk należy stosować przez 2 do 3 dni po skleroterapii pajączków naczyniowych, zaś w pozostałych przypadkach przez 5 do 7 dni . W przypadku rozległej żylakowatości zaleca się stosowanie dłuższego leczenia uciskowego z zastosowaniem krótkich opatrunków ściągających.

Powodzenie skleroterapii zależy od starannego i uważnego stosowania pozabi egowego łeczenia

uciskowego

Stosowanie produktu leczniczego Aethoxysklerol 1% jest stanowczo przeciwwskazane u:

• pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na lauromakrogol 400 lub na którąkolwiek substancję pomocniczą Aethoxysklerol 1%

• _ pacjentów z ciężkimi, ostrymi chorobami układowymi (zwłaszcza nieleczonymi).

• _ pacjentów unieruchomionych

• __ pacjentów z ciężką chorobą obturacyjną tętnic kończyn dolnych

• pacjentów z chorobami zakrzepowo-zatorowymi

• _ pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia zakrzepicy (np. pacjentów ze stwierdzoną | dziedziczną skłonnością do zakrzepicy lub pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka, takimi jak | stosowanie hormonalnych środków antykoncepcyjnych lub hormonalnej terapii zastępczej, otyłość, palenie tytoniu czy długotrwale okresy unieruchomienia).

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Produktów leczniczych do obliteracji żylaków nie wolno w żadnym przypadku wstrzykiwać do tętnice, ponieważ może to powodować ciężkie martwice tkanek, mo gące prowadzić do wystąpienia konieczności amputacji. W przypadku wystąpienia takiego zdarzenia należy niezwłocznie skontaktować się z chirurgiem naczyniowym.

Wskazania do zastosowania w obszarze twarzy muszą zostać dokładnie ocenione ze względu na wszystkie możliwe środki do obliteracji żylaków, ponieważ wstrzyknięcie dożylne może prowadzić do odwrócenia ciśnienia w tętnicach, a przez to do nieodwracalnych zaburzeń wzroku (ślepoty).

W niektórych rejonach ciała, takich jak okolice stóp i kostek, ryzyko nieumyślnego wykonania wstrzyknięcia dotętniczego może być zwiększone. W związku z powyższym należy stosować jedynie

Chemische Fabrik Kreussler £ Co. GmbH Aethoxysklerol” 1% (ampułki)

niewielkie ilości produktu leczniczego w małym stężeniu i zachować szczególną ostrożność podczas leczenia.

Leczenie zatruć po nieprawidłowym podaniu produktu leczniczego Aethoxysklerol a) Wstrzyknięcie dotętnicze

1. Pozostawić kaniulę na miejscu; jeśli kaniula została już usunięta, ponownie odnaleźć

miejsce nakłucia Wstrzyknąć 5 do10 ml środka miejscowo znieczulającego, bez dodatku adrenaliny Wstrzyknąć heparynę w dawce 10,000 IU Obłożyć watą i opuścić niedokrwioną nogę Jako środek ostrożności zastosować hospitalizację pacjenta (zabieg chirurgiczny na naczyniach)

NRWR

b) - Wstrzyknięcie okołożylne W zależności od ilości i stężenia wstrzykniętego okołoskórnie produktu leczniczego Aethoxysklerol , wstrzyknąć w miejscu podania 5 do 10 ml soli fizjologicznej, w miarę możliwości zmieszanej z hialuronidazą. Jeśli pacjent odczuwa ciężki ból, można wstrzyknąć lek do znieczulenia miejscowego (bez adrenaliny).

Postępowanie ratunkowe i środki zaradcze

Reakcje anafilaktyczne

Reakcje anafilaktyczne występują rzadko, są jednak sytuacjami mogącymi stanowić zagrożenie dla życia. Lekarz sprawujący opiekę medyczną powinien być przygotowany na podjęcie środków ratunkowych i posiadać dostęp do odpowiedniego zestawu ratunkowego. Leczenie betaadrenalitykami lub inhibitorami enzymu hamującego angiotensynę (ACE) może wpływać na przebieg zabiegów ratunkowych w przypadku wstrząsu anafilaktycznego ze względu na wpływ na układ krwionośny.

Należy zachować szczególne środki ostrożności w zależności od ciężkości przypadku podczas, skleroterapii żylaków kończyn dolnych u pacjentów:

• ze stanami gorączkowymi

• Z astmą oskrzelową lub stwierdzoną silną predyspozycją do alergii

• zbardzo słabym ogólnym stanem zdrowia.

= z pajączkami naczyniowymi: zamknięcie tętnicy (faza II w skali F ontaine)

• z obrzękiem nogi (jeśli niemożliwe jest wywieranie wpływu poprzez ucisk)

• _ zchorobą zapalną skóry w obszarze leczenia

• _ zobjawami mikroangiopatii lub neuropatii

• _ ze zmniejszoną zdolnością poruszania się.

Wszystkie postaci produktu leczniczego Aethoxysklerol zawierają 5% objętości alkoholu. Należy to uwzględnić w przypadku pacjentów z alkoholizmem w wywiadzie lub leczonych w związku z

alkoholizmem produktem leczniczym Disulfiram. Wszystkie postaci produktu leczniczego Aethoxysklerol zawierają potas, jednak w ilości mniejszej

niż I mmol (39 mg) na ampułkę. Wszystkie postaci produktu leczniczego Aethoxysklerol zawierają sód, jednak w ilości mniejszej niż

I mmol (23 mg) na ampułkę,

Chemische Fabrik Kreussler 8. Co. GmbH Aethoxysklerol” 1% (ampułki)

Lauromakrogol 400 jest substancją czynną posiadającą działanie miejscowo znieczulające. Podczas połączenia z innymi środkami znieczulającymi, podanymi tego samego dnia, istnieje ryzyko kumulacji podanych środków znieczulających na układ krwionośny.

Ciąża

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania produktu leczniczego Aethoxysklerol 1% u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach stwierdzono działanie toksyczne na reprodukcję, jednak

bez potencjału teratogennego (patrz punkt 5.3). W związku z powyższym nie wolno stosować produktu leczniczego Aethoxysklerol 1% w okresie ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne.

Laktacja Nie prowadzono badań z udziałem ludzi dotyczących możliwości wydalania lauromakrogolu 400 z mlekiem kobiet karmiących piersią. Jeśli konieczne jest wykonanie skleroterapii w okresie karmienia

piersią, zaleca się zaprzestanie karmienia piersią na okres 2 do 3 dni.

mechanicznych w ruchu

Aethoxysklerol 1% nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Podczas leczenia żylaków kończyn dolnych obserwowano wystąpienie miejscowych reakcji niepożądanych (np. martwic), zwłaszcza dotyczących skóry i znajdujących się niżej tkanek (jak również, w rzadko, nerwów), po nieumyślnym wstrzyknięciu w tkankę okalającą (okołożylnym). Ryzyko to zwiększa się wraz ze zwiększeniem stężenia i objętości produktu leczniczego Aethoxysklerol. Ponadto, z podaną poniżej częstotliwością obserwowano następujące reakcje

niepożądane:

Bardzo często (2 1/10); często (> 1/100 - < 1/10); niezbyt często (> 1/1000 - < 1/100); rzadko (2 1/10000 - < 1/1000); bardzo rzadko, częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) (< 1/10000).

Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioworuchowy, pokrzywka uogólniona, astma

Zaburzenia ukladu nerwowego Bardzo rzadko: zaburzenia krążenia mózgowego, ból głowy, migrena, parestezja (miejscowa), utrata

przytomności, dezorientacja, zawroty głowy

Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia

Zaburzenia serca Bardzo rzadko: zatrzymanie pracy serca, kołatanie serca

Zaburzenia naczyniowe Często: neowaskularyzacja, krwiaki Niezbyt często: zakrzepowe zapalenie żył powierzchownych, zapalenie żył

Chemische Fabrik Kreussler %£ Co. GmbH Aethoxysklerol* 1% ampułki p

Rzadko: zakrzepica żył głębokich (o nieznanej etiologii, możliwy związek z chorobami w podłożu) Bardzo rzadko: zator płucny, omdlenie, zapaść naczyniowa lub sercowa, zapalenie naczyń

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: duszność, nieokreślone uczucie bólu w klatce piersiowej, kaszel

Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo rzadko: zaburzenia smaku, nudności

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: przebarwienie skóry, siniaki Niezbyt często: alergiczne zapalenie skóry, pokrzywka kontaktowa, reakcje skórne alergiczne, rumień

Bardzo rzadko: nadmierne owłosienie (w obszarze skleroterapii)

Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Rzadko: ból kończyn

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Często: ból w miejscu wstrzyknięcia (krótkotrwały), zakrzepica w miejscu wstrzyknięcia (miejscowe zakrzepy krwi wewnątrz żylaków)

Niezbyt często: martwica, stwardnienie, opuchnięcie

Bardzo rzadko: gorączka, nagłe zaczerwienienie, złe samopoczucie, osłabienie

Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: zaburzenia ciśnienia krwi

Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Niezbyt częste: urazy nerwów

Przedawkowanie (spowodowane zastosowaniem zbyt dużej objętości lub stężenia) może powodować miejscowe martwice, zwłaszcza po wstrzyknięciu okołożylnym.

Grupa farmakoterapeutyczna: leki do obliteracji żylaków do wstrzyknięć miejscowych kod ATC: C05BB02

Lauromakrogol 400 charakteryzuje sie zależnym od stężenia i objetości działaniem niszczącym śródbłonek naczyń krwionośnych. Lauromakrogol 400 posiada ponadto miejscowe działanie znieczulające

Założenie opatrunku uciskowego po skleroterapii uciska uszkodzone ściany żył, zapobiegając w ten sposób nadmiernemu tworzeniu zakrzepów i rekanal izacji utworzonego początkowo zakrzepu ściennego. Umożliwia to pożądane przekształcenie zakrzepu w tkankę włóknistą i, co za tym idzie, obliterację żylaka.

Lauromakrogol 400 miejscowo i odwracalnie tłumi pobudliwość terminalnych narządów zmysłów (receptorów), jak również zdolność przewodzenia włókien nerwów czuciowych.

Chemische Fabrik Kreussler 8 Co. GmbH Aethoxysklerol” 1% (ampułki)

Sześcioro zdrowych pacjentów otrzymało wstrzyknięcie 37 mg znaczonego izotopem węgla "C lauromakrogolu 400 w postaci silnie rozcieńczonego roztworu do żyły odpiszczelowej. Przebieg zależności stężenia lauromakrogolu 400 w osoczu od czasu był dwufazowy i charakteryzował się czasem połowicznej eliminacji lauromakrogolu 400 i jego znaczonych metabolitów wynoszącym 4,09 h. Pole powierzchni pod krzywą (AUC) wyniosło 3,16 ug x h/ml, zaś całkowity klirens

11,68 1/h. 89% podanej dawki zostało wydalone z krwi w ciągu pierwszych 12 godzin.

W innym badaniu oznaczano stężenia podanych cząsteczek lauromakrogolu 400 w osoczu sześciorga pacjentów z żylakami (średnica > 3 mm) po leczeniu produktem leczniczym Aethoxysklerol 3%

Czas połowicznego przetrwania w osoczu wynosił 0,94 — 1,27 h, zaś pole powierzchni AUC. 6,19 — 10,90 ug x h/ml. Średni całkowity klirens wyniósł 12,41 1/h, zaś objętość dystrybucji 17,9 I.

W badaniach z udziałem zwierząt produkt leczniczy Aethoxysklerol wykazał względnie niską toksyczność ostrą. Badania farmakologiczne nad bezpieczeństwem wykazały ujemny chronotropizm, inotropizm i dromotropizm z obniżeniem ciśnienia krwi. Dodatkowe działania sprzyjające wystąpieniu arytmii zaobserwowano przy równoczesnym podaniu innych środków do znieczulenia miejscowego. Po wielokrotnym podaniu produktu leczniczego Aethoxysklerol , niektóre zwierzęta ze wszystkich badanych gatunków wykazywały zmiany histologiczne w jelitach, nadnerczach i wątrobie, zaś króliki dodatkowo w nerkach.

Lauromakrogol 400 wywoływał krwiomocz u wszystkich badanych gatunków. Przy dawkach 4 mg/kg masy ciała/doba i wyższych samce szczurów charakteryzowały się wzrostem masy wątroby po codziennym podawaniu preparatu przez 7 kolejnych dni oraz wzrostem aktywności ALAT/GPT i

ASAT/GOT przy dawkach 14 mg/kg/doba i wyższych.

Mutagenność Lauromakrogol 400 był badany w obszernym zakresie in vitro i in vivo. Wszystkie testy dały wyniki

ujemne, z wyjątkiem jednego testu in vitro, w którym lauromakrogol 400 prowadził do poliploidalności komórek ssaków. Nie oczekuje się Jednak znaczącego klinicznego potencjału genotoksycznego produktu leczniczego, jeśli jest on stosowany zgodnie z instrukcjami.

Działanie toksyczne na reprodukcję

Codzienne podawanie dożylne lauromakrogolu 400 przez okres kilku tygodni lub w trakcie organogenezy nie miało wpływu na płodność samców lub samic ani na wczesny rozwój zarodka u szczurów, jak również nie wykazywało działania teratogennego u szczurów i królików; zaobserwowano jednak działania embriotoksyczne i fetotoksyczne (zwiększona śmiertelność zarodków/płodów, zmniejszona masa ciała płodów) w zakresie dawek toksycznych dla matek. W przypadkach, gdy podawanie ograniczono do okresów trwających cztery kolejne dni w trakcie organogenezy, nie doszło do wystąpienia działania toksycznego dla matki ani do działań embriotoksycznych/fetotoksycznych (króliki). Rozwój około i pourodzeniowy, zachowanie i rozrodczość szczurów, których matki otrzymywały dożylnie lauromakrogol 400 co drugi dzień w późnym stadium ciąży i w trakcie karmienia nie były upośledzone. Lauromakrogol 400 przenika

przez barierę łożyskową szczurów.

Potasu diwodorofosforan

Etanol 96% wysz008 -12-, 17

Chemische Fabrik Kreussler 8 Co. GmbH Aethoxysklerol” 1% (ampułki)

Disodu fosforan dwuwodny Woda do wstrzykiwań

Brak znanych niezgodności farmaceutycznych.

3 lata

Przechowywać w temperaturze poniżej 25?C,

Produkt leczniczy Aethoxysklerol we wszystkich mocach dostępny jest w postaci roztworów do wstrzyknięć w opakowaniach zawierających pięć ampułek (szklane, bezbarwne OPC- punkt łamiący oznaczony kolorem zielonym) o pojemności 2 mi każda, umieszczonych w kartonowym statywie z otworami na ampułki w tekturowym pudełku.

Brak specjalnych wymagań